Den Grundstein für die orthomolekulare Medizin legte der Biochemiker und zweifache Nobelpreisträger Prof. Dr. Linus Pauling (1901-1994) im Jahr 1968. Man kann den Begriff orthomolekular als Medizin der richtigen Moleküle bzw. Nährstoffe verstehen. Es handelt sich dabei um so etwas wie einen Brückenschlag zwischen Ernährungswissenschaft und Medizin.

Pauling selbst definierte sie so: Orthomolekulare Medizin ist die Erhaltung guter Gesundheit und die Behandlung von Krankheiten durch Veränderung der Konzentrationen von Substanzen im menschlichen Körper, die normalerweise im Körper vorhanden und für die Gesundheit erforderlich sind.

Er erklärt damit, dass die offiziellen Referenzwerte für die Nährstoffzufuhr, wie sie Fachgesellschaften empfehlen, zwar ausreichend sein können, um einem Mangel vorzubeugen, es aber sowohl in der Prophylaxe als auch in der Therapie darauf ankommt, die Menschen individuell und bedarfsorientiert mit den entsprechenden Nährstoffen zu versorgen.

Die orthomolekulare Medizin richtet ihr Augenmerk also sowohl auf die Behandlung von Krankheiten als auch auf die Erhaltung der Gesundheit mit der individuell passenden Dosis der einzelnen Nährstoffe. Sie hat damit auch eine präventive Ausrichtung. Eine Grundannahme besteht darin, dass Menschen die täglich benötigten Vitalstoffe meist nicht ausreichend aufnehmen. Zudem kann der Bedarf bei bestimmten Erkrankungen so erhöht sein, dass er auch nicht mit einer gesunden Ernährung zu decken ist.